您当前的位置:首页 > 新闻媒体 > 科学普及

科学普及

生长激素粉剂、水剂、长效水剂的发展趋势

  1. 2018-01-19
  2.   
  3. 分享到:

重组人生长激素(rhGH)作为治疗儿童矮小症的首选药物,上市至今已经超过了三十年,在全球范围内帮助上百万儿童拜托了矮小的阴影。随着技术的革新,rhGH制剂也从最原始的粉剂发展到了水剂,在近几年更是发展出了一周或半月注射一次的长效水剂,并且全球各大厂商都掀起了开发长效制剂的浪潮。那么今天我们就来讨论一下这几种不同制剂之间的异同。

 

生长激素是由191个氨基酸残基或N端有一甲硫氨酸的192个氨基酸残基组成的蛋白,而蛋白的结构本身决定了其不稳定性,所以在上个世纪由于技术和工艺等等问题无法使水剂中的蛋白结构保持稳定,粉剂也就成了首选。同样是为了保持蛋白结构,在粉剂中会适量的添加赋形剂或稳定剂,这些辅料帮助冻干粉针剂中的蛋白能够长期保持生物活性和结构。但由于技术的限制性,粉剂存在许多缺陷,比如:大部分粉针剂都存在的溶解不充分的问题,不同厂家产品rhGH生物效价不同、容易产生污染、容易产生抗体等等。

 

随着科技的发展,2005年国内已经上市了rhGH短效水剂,与粉针剂不同的是,水剂中的rhGH是和天然的生长激素结构完全一致的,也就决定了水剂的rhGH较粉针剂不易产生抗体,保证更好的疗效。而且,由于节省了注射前操作的步骤,使得患者自己在家安全注射成为了可能。至于网络上备受抨击的“防腐剂”的问题,在这里给大家介绍一下所谓的“防腐剂”具体是什么。防腐剂正确的说应该叫做抑菌剂,添加在食品或者药品中主要都是为了抑制细菌的生长,大多数情况下大量添加抑菌剂都是在食物中,比如熟食的肉类、罐头、奶制品等等,大家都没有因其产生什么问题,反而是经常会有假冒伪劣的产品因为细菌或真菌滋生导致食物中毒的新闻被报道,药用的抑菌剂较食用的就更加严格了。就以生长激素来说,国内外生产的主要厂家有诺和诺德、礼来、金赛、辉瑞、罗氏等,这五家厂家添加的抑菌剂均为苯酚或间甲苯酚,严格遵照FDA的审查标准进行制剂处理。打个比方说,如果粉针好比是冲调果珍的话,那么水剂就是直接榨取的果汁,虽然在价格上果汁比国珍要略贵些,且还有食用防腐剂,大家不还是会选择喝果汁吗?

 

随着科技发展到2010年,在保持蛋白结构稳定的前提下发展出了能够缓慢释放的长效生长激素,值得一提的是,在全球范围内第一个研发成功并上市的是中国的企业(2015年)。不论是粉剂还是短效的水剂注射都是一天一次,而长效制剂的出现使得注射周期扩大到了一周到两周。可能有人要问了,这样有什么意义呢?如果以成年人的视角来看确实没什么实际的意义,但是对于对疼痛非常恐惧的小朋友来说的话,一周或更长时间注射一次使得他们对治疗的配合度大大增加了。国外有过明确统计,将近一半使用短效水粉针的小朋友是每周漏诊2-3次的,如此一来,治疗的效果也受到了很大的影响。另一方面,每天注射的水粉针需要经常更换注射位置,况且如果小朋友在注射的时候因为挣扎或家长没有做好无菌措施注射的风险也大大增加了。所以,现在全球都有长效之际在研制或在准备上市,长效制剂将会是未来rhGH的必然趋势。

 

 

 

 

意见反馈

欢迎填写表格或发送邮件至:.

感谢你的宝贵意见

可否留下您的联系方式!如有需要,我们可能与您进一步沟通。

请输入正确的手机号码!
请输入正确的邮箱格式!

您的反馈,我们已收到,再次感谢!

我们会继续努力,把网站建设的更好。